AbMole丨Capsazepine辣椒平:TRPV1 拮抗剂在细胞信号中的应用
Capsazepine辣椒平AbMoleM7698是一种高选择性的瞬时受体电位香草酸亚型 1TRPV1通道拮抗剂通过竞争性结合 TRPV1 通道的配体结合位点阻断辣椒素、质子、热刺激等多种激活因素对通道的开启作用抑制钙离子内流与膜电位变化从而阻断下游钙信号传导与相关通路激活是离子通道研究领域重要的工具化合物[1]。CapsazepineCAS No.138977-28-3作为重要的非选择性阳离子通道广泛参与感觉信号传导、炎症响应、细胞钙稳态调控等过程其特异性阻断作用使其成为研究 TRPV1 功能的核心工具 [2]。在体外细胞实验中CapsazepineAbMoleM7698可在多种表达TRPV1的细胞系与原代细胞中发挥作用包括背根神经节神经元、角质形成细胞、免疫细胞及部分肿瘤细胞能够有效抑制TRPV1介导的钙离子升高、细胞去极化及下游信号分子活化[3]。研究表明Capsazepine辣椒平可阻断 TRPV1 激活引发的炎症因子释放、氧化应激增强及细胞迁移能力改变用于解析 TRPV1 在炎症微环境、细胞应激响应及细胞行为调控中的具体机制[4]。在离子通道电生理研究中Capsazepine辣椒平常用于细胞膜片钳实验用于验证通道电流特异性、评估通道开放概率及活性物作用的浓度依赖性为通道结构和功能关系研究提供数据支撑。在组织与离体模型研究中Capsazepine 能用于探究 TRPV1 在组织微环境中的调控作用分析通道激活对细胞间通讯、神经-免疫交互及组织稳态的影响。Capsazepine 凭借高选择性、作用稳定、适用性广等优势成为神经生物学、离子通道生物学、炎症机制研究等领域的常用工具为深入揭示 TRPV1 通道的生理与病理相关调控机制提供可靠支持。参考文献及鸣谢[1] Bevan, S.; Hoth, M.; Myers, C. B.; et al. Capsazepine: a competitive antagonist of the sensory neuron excitant capsaicin. British Journal of Pharmacology 1992, 107 (2), 544-552.[2] Caterina, M. J.; Schumacher, M. A.; Tominaga, M.; et al. The capsaicin receptor: a heat-activated ion channel in the pain pathway. Nature 1997, 389 (6653), 816-824.[3] Planells-Cases, R.; Ferrer-Montiel, A. V. Molecular basis of capsaicin activation and analgesia. Pharmacology Therapeutics 1999, 84 (3), 311-330.[4] Lin, Z. W.; Chen, Y. L.; Wang, H. TRPV1 antagonist capsazepine inhibits inflammation and oxidative stress in LPS-activated macrophages. Journal of Cellular Biochemistry 2019, 120 (11), 18997-19006.