Oraglutide™每周一次低剂量副作用小口服GLP-16天内的血糖和胰岛素反应在世界ADA糖尿病与肥胖症大会上发布的临床数据Diabetology Limited (Jersey)在美国糖尿病协会ADA第86届科学会议新奥尔良上进行海报展示https://diabetology.co.uk/ada-poster编号1724-P报告了Oraglutide™的首批人体数据——这是一种采用专有Axcess™递送技术制备的、可在肠道释放的小胶囊口服司美格鲁肽制剂。主要亮点6天血糖控制单次口服4毫克Oraglutide™可使血糖水平持续下降。第6天时降幅达14%p0.046这是迄今为止在人类静脉葡萄糖耐量试验IVGTT中单次口服GLP-1制剂所呈现的最长持续时间。胰岛素分泌增加28%与安慰剂相比胰岛素的百分比AUC在第0天增加了12%p0.02在第1天增加了28%p0.025。新型肠道储库效应第1天的司美格鲁肽血药浓度高于第0天的给药浓度这与肠壁中脂质相关的储库效应一致是一项具有根本性突破的药理学发现。未观察到恶心或副作用在一周内该8名受试者队列中未观察到任何不良事件这与针对迷走神经传入机制的治疗策略一致该策略可避免药物在靶外外周循环中达到峰值浓度。剂量比Rybelsus低6倍以上其生物活性至少是RybelsusR2的六倍这为Oraglutide™的低剂量长效制剂以及Satietyde™的微剂量维持治疗与预防反弹制剂的开发铺平了道路外周血浓度足以在第4天前激活胰腺GLP-1受体平台专利保护期至2044年Diabetology持有的Axcess™配方技术受专利及专利申请保护保护期限将持续至2044年。Oraglutide™采用每周一次的口服胶囊剂型既方便又易于坚持用药延续了已广受认可的每周一次GLP-1注射方案。其作用时间更长且副作用更少这得益于口服剂量大幅降低以及通过肠壁这一更符合生理机制的给药途径。肠壁正是人体内GLP-1的主要天然产生部位且该处存在迷走神经受体可通过大脑触发饱腹感。这些优势有望显著降低整体治疗成本减少治疗中断和副作用并为采用Satietyde™微剂量给药以减轻肥胖治疗后的反弹效应提供了可能性。